메트로니다졸(Metronidazole)
상품명: 트리젤주, 후라시닐, 메트로졸겔 등
강력한 항균 및 항원충 작용을 하는 니트로이미다졸((nitroimidazole) 계열의 약물이다.
특히 혐기성 세균(예: Bacteroides, Clostridium)과 트리코모나스 감염에 효과적으로 사용되고 있다.
1. 작용기전 및 항균범위
▶ 작용기전
혐기성 세균안으로 메트로니다졸이 흡수되면, 특정 효소에 의해 nitro radical로 활성화되면서 전자를 가로채고 세균의 에너지 생산을 방해하여 사멸하게 만든다.
이러한 작용은 주로 혐기성 세균에서만 일어나기 때문에 인간의 세포나 호기성 세균에는 상대적으로 영향이 적다.
▶ 주요 감수성세균
Bcteroides fragilis, Fusobacterium, Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Helicobacter pylori, Campylobacter, Peptococcus, spirochetes
(임상적으로 중요한 내성 문제는 Helicobacter pylori에서 주로 발생한다.)
2. 약리학적 특성
- 메트로니다졸은 경구, 정맥 주사, 질 내 국소투여 형태가능하다.
- 정맥주입 시 1시간 이내로 빠르게 흡수되며, 최고농도 30-40mg/L에 도달한다.
경구투여시 90% 이상 흡수되어 생체이용률이 높으며 500mg 1회 투여 후 최고 농도는 8-13 mg/L에 도달하며 25분-4시간 정도 최고 농도에 도달한다.
국소투여 시 흡수는 매우 적다.
- 반감기는 약 8시간이다.
- 태반을 제외한 신체 조직과 체액에 잘 침투하며, 질 분비물, 정액, 침, 모유, 뇌척수액 등에 도달이 가능하다.
- 소장에서 거의 완전히 흡수되며 대장으로 전달되는 양은 거의 없다.
- 주로 간에서 대사 되며, 75% 이상이 신장으로 배설된다.
3. 적응증 및 용량 (참고용)
일반적으로 경구 또는 정맥 주사로 500mg을 하루 3회(30mg/kg/일) 투여한다.
질염은 2g을 1일 1회 용량으로 치료할 수 있다
1) 트리코모나스 질염(Trichomonas vaginitis)
- 경구(tablet): 2g 1일 1회 투여 or 400mg을 1일 3회, 7일간 복용
2) 혐기성 세균 감염(Anaerobic bacterial infections)
- 주로 대장/골반 수술, 충수절제술 후 발생하는 세균 감염이나 고위험대장/담관 수술 시 사용된다.
- 심각한 경우 : 15mg/kg IV(1시간 동안) 후 7.5mg/kg IV(6시간마다) 이후 경구 전환(400-800mg, 1일 3회)한다.
- 병용 약물: 겐타마이신(gentamicin), 세팔로스포린(cephalosporins)
- 대체 약물: 클린다마이신(clindamycin), 클로람페니콜(chloramphenicol)
3) 클로스트리디움 디피실(C. difficile) 감염
- 400-800mg 하루 2-3회, 10-14일간 경구 복용한다.
- 효과가 없거나 재발 시 반코마이신(vancomycin)을 사용한다.
4) 아메바증(Amoebiasis)
- 침습성 이질 및 간농양: 800mg 하루 3회, 7-10일 복용( 증상이 심한 경우: 500mg, 정맥주사는 6-8시간마다 천천히 투여한다. 7-10일간 또는 경구 치료 시작 전까지 사용한다.)
- 경증의 장 질환: 400mg 하루 3회 5-7일 복용한다.
5) 급성 괴사성 궤양성 치은염
- 아목시실린, 테트라사이클린, 에리트로마이신과 병용하여 사용가능하다.
- 사용 후 보통 2-3일 내 증상 호전된다.
6) 헬리코박터 파일로리(H. pylori) 감염
- 삼제요법: 위염/소화성 궤양: 400mg 하루 3회 (또는 티니다졸 500mg 하루 2회)+ 아목시실린/클래리트로마이신 + 프로톤 펌프 억제제(PPI)를 사용한다.
4. 부작용
- 가장 흔한 부작용은 식욕 부진, 구역, 복통, 설사가 발생할 수 있다.
- 그 외 알레르기반응, 두통, 설염, 구강 건조, 집중력 저하 등이 있다
- 장기 투여 시 말초 신경병증 및 중추신경계(CNS) 부작용이 발생할 수 있다.
- 고용량에서 경련이, 반복적인 투여 시 백혈구 감소증이 발생할 수 있다.
- 주입된 정맥에 약물이 충분히 희석되지 않으면 정맥염이 발생할 수 있다.
- 금기 및 주의: 신경학적 질환, 혈액학적 질환, 임신 1삼분기
5. 약물 상호작용
- 일부환자에게서 디설피람과 유사 효과가 나타날 수 있어 알코올 섭취에 주의해야 한다.
- 효소 유도제(예: 페노바르비탈, 리팜핀)는 메트로니다졸의 치료 효과를 감소시킬 수 있다.
- 시메티딘은 메트로니다졸의 대사를 저하시킬 수 있어, 용량을 조절이 필요할 수 있다.
- 메트로니다졸은 와파린의 대사를 억제하여 프로트롬빈 시간을 연장할 수 있다.
- 메트로니다졸은 리튬의 신장 배설을 감소시켜 리튬 중독을 유발할 수 있다.
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