메토클로프라미드( Metoclopramide )

메토클로프라미드( Metoclopramide )

메토클로프라미드(Metoclopramide)는 벤자미드 계열의 약물로, 위장관(GIT)과 중추신경계(CNS)에서 모두 작용한다.

메토클로프라미드의 제품명에는 맥페란, 멕소롱, 메토크론, 메프라민 등이 있다.  

 

1. 작용 기전 

메토클로프라미드의 작용기전은 복합적이다.

5HT₄ 수용체에 작용, 미주신경 및 중추에서 5HT₃ 수용체 길항작용, 평활근에서 아세틸콜린방출 촉진, 도파민 수용체 길항작용 등이 포함된다.

 

(a) 도파민 D2수용체 길항 작용 →위장운동촉진

도파민D2는 위장관에서 억제성 신경전달물질(inhibitory neurotransmitter)로 작용한다.

 

<도파민D2작용>
음식이 위에 있을 때 위 배출을 지연
위 팽창 및 하부식도괄약근 이완을 유발
→ 메스꺼움 및 구토발생

 

메토클로프라미드는 D2 수용체를 차단하여 위 운동 증가, 유문부(pylorus)와 십이지장 초입부 이완시켜 위 배출을 촉진하고 하부식도괄약근(LES)의 긴장을 증가시켜 위식도 역류를 억제한다.

또한, 아세틸콜린분비를 촉진하고 위장관 운동을 촉진시킨다.

그러나 이 작용은 소장 운동을 증가시키지만 대장 운동에는 큰 영향을 미치지 않으며 위액 분비에 대한 영향은 없다.

 

CTZ(화학수용체방아쇠영역)에서 도파민 D2수용체를 차단함으로써 구토를 억제한다.

 

 

(b) 5-HT₄ 수용체 작용 → 위장운동촉진

장 신경계(ENS)의 5-HT 수용체 활성화로 아세틸콜린이 방출되고 위장관 운동을 촉진시킨다.

또한 하부식도괄약근의 긴장을 증가시켜 음식물의 역류를 방지한다. 메토클로프라미드의 효과는 베타네콜에 의해 강화되고 아트로핀으로 인해 약화된다.

 

(c) 5-HT₃ 수용체 길항작용 → 구토억제

고농도에서 일부 5-HT₃ 수용체를 차단하여 구토를 억제한다.

 

 

 

2. 약물학적 특성

- 경구복용시 빠르게 흡수된다.

- 뇌에 도달하며, 태반 통과 및 모유로 분비된다. 

- 간에서 일부 대사되고 24시간 이내에 소변으로 배설된다.

- 반감기는 3-6시간이다.

- 경구 투여 시 30분~1시간 내에 작용을 시작하고, 근육 주사 시 10분, 정맥 주사 시 2분 이내에 효과가 나타 난다.

- 작용은 4-6시간 지속된다.

 

 

 

3. 임상적 용도

- 위식도 역류질환(GERD):

경증의 위식도 역류질환 치료에 사용되며 역류 또는 내성 있는 속쓰림 환자에게 제산제와 함께 사용된다.

(식도염이 있는 경우 치료에 제한적일 수 있다)

 

- 위 배출 지연 증상 완화:

수술 후 위 배출 지연(예: 미주 신경 절제술, 유문 절제술) 및 당뇨병성 위마비 환자에게 사용된다.

비위장관 영양 튜브가 위에서 십이지장으로 진행되도록 촉진하는 데 사용되기도 한다.

 

- 기능성 소화 장애 및 기타위장질환:

소화불량 및 기타 기능성 위장질환의 증상을 완하 시킨다.

지속적인 딸꾹질의 억제가 가능하다.

 

- 구역, 구토 예방

강력한 항구토 작용으로, 위장관 운동성 장애에 동반되는 구역질과 구토를 완화시킨다.

(수술 후, 약물, 질병 관련, 방사선치료에 의한 구역구토를 예방한다)

 

- 위장관의 의료적 및 진단적 절차(상부 내시경 검사)에서 보조 약물로 사용될 수 있다. (정맥주사 10mg 단회 투여)

 

 

4. 용량, 용법

경구 복용, 정맥, 근육주사 모두 사용 가능하다.

 

(1) 경구복용

- 초기 투여 용량은 10mg을 하루 3번 복용가능하다.

 

(2) 근육/ 정맥주사

- 심한 구역질이 있는 환자에게는 10mg을 근육주사하거나 정맥주사로 투여한다.

 

(3) 화학요법에 의한 구토 예방

- 1-2mg/kg을 15분 이상에 걸쳐 정맥주사하고, 화학요법 시작 30분 전에 투여한 후 필요시 2시간마다 반복한다.

그 후 3시간마다 3회 추가 투여 가능하다.

- 부작용으로 인해 12주 넘게 사용하지 않도록 한다

 

 

 

 

5. 부작용

메토클로프라미드의 가장 흔한 부작용은 불안, 졸림, 불면증 등이다.

 

주요 부작용은 운동장애(추체외로 증상)이다.

정맥투여 후 급성으로 발생하는 근긴장 이상(dystonias)과

치료를 시작하고 몇 주 후에 나타날 수 있는 파킨슨증상은 일반적으로 항콜린제나 항히스타민제를 통해 치료하면 호전되며, 메토클로프라미드를 중단하면 회복된다.

장기간 사용한 경우 때때로 불가역적인 지연성 운동 장애가 발생할 수 있다.

 

프로락틴 수치를 상승시킬 수 있으며, 이로 인해 유즙 분비, 여성형 유방, 발기 부전, 생리 불순 등을 일으킬 수 있다.

 

 

 

 

6. 약물 상호작용

- 메토클로프라미드의 위장 촉진 작용은 일부 약물(예: 아스피린, 디아제팜, 디고신)의 흡수 속도에 영향을 미칠 수 있다.

또한, 도파민 수용체를 차단함으로써 레보도파의 치료 효과를 억제할 수 있다.